by Micha on 05/02/2016 | Medicinal Opinion

Les inhibiteurs euphoriques du système endocannabinoïde humain

Endocannabinoïde Le 15 janvier 2016, de nombreuses chaînes de média ont rapporté la mort d’un participant à l’essai clinique de Rennes (France) à la suite de l’administration d’une substance aux effets censés être similaires à ceux du cannabis. Lisez le rapport complet ici.


Bliss inhibitors in the human endocannabinoid system - Sensi Seeds Blog

Un essai clinique qui va trop loin

Le 15 janvier 2016, de nombreuses chaînes de média ont rapporté la mort d’un participant à l’essai clinique de Rennes (France) à la suite de l’administration d’une substance aux effets censés être similaires à ceux du cannabis. En dépit du fait que la ministre des Affaires sociales, de la Santé et des Droits des femmes a réfuté, quelques heures seulement après l’annonce de l’accident, les allégations selon lesquelles un médicament à base de cannabis était en cause, les rapports initiaux n’étaient pas si erronés.

Selon Wikipédia, le BIA 10-2474 est un inhibiteur expérimental du système enzymatique de l’hydrolase des amides d’acides gras (FAAH). Cette substance est également connue sous le nom d’anandamide (du sanskrit « ananda » qui signifie béatitude), ou inhibiteur FAAH, et elle affecte le système endocannabinoïde des humains, de la même manière que certains cannabinoïdes (le THC et le CBD) trouvés dans le cannabis. L’essai de Rennes impliquait quant à lui des inhibiteurs FAAH synthétisés en laboratoire. Depuis les dernières années, la recherche sur ces substances s’est extrêmement intensifiée en raison du fait que plusieurs compagnies pharmaceutiques ont promis d’élaborer de nombreux inhibiteurs FAAH et d’autres substances semblables, tels les cannabinoïdes de synthèse, qui agissent sur le système endocannabinoïde. L’objectif principal de ces travaux est de mettre au point un médicament efficace dépourvu « d’effets psychiques euphoriques stimulants », tel que déclaré dans le Frankfurter Allgemeine Zeitung par le spécialiste en endocannabinoïdes Beat Lutz de l’Université de Zurich. En plus d’éviter ces effets psychiques euphoriques, les chercheurs veulent aussi faire en sorte que ces substances ne soient pas addictives. Voilà pourquoi autant de chercheurs s’appliquent à mettre au point des médicaments à base de cannabis qui ne produisent aucun effet psychique. En outre, ces substances sont simples à élaborer, peuvent être brevetées pour une période de dix ans suivant la période d’essai et ne sont pas ciblées par les préjugés et les mesures de restriction qui pèsent sur les médicaments dérivés directement de la plante de cannabis.

La cause du décès reste à être précisée

L’essai de Rennes n’impliquait donc pas directement le cannabis et son protocole était conforme à toutes les règles établies par l’UE pour les essais de phase 1 durant les essais cliniques sur des humains. L’inhibiteur FAAH BIA 10-2474 mis au point par le laboratoire portugais BIAL et mené à l’essai par l’entreprise française Biotral devait avoir des propriétés lui permettant de combattre les sentiments de peur et de diminuer la pression sanguine, la douleur chronique, l’obésité et les problèmes moteurs résultant de la maladie de Parkinson. Le 15 janvier 2016, un des six sujets de l’essai clinique qui, parmi le groupe de 60 participants au total, avaient reçu la dose la plus élevée d’inhibiteurs, est tombé dans un coma et est décédé deux jours plus tard. Les cinq autres sujets sont dans un état critique et trois d’entre eux ont peut-être subi des dommages irréparables au cerveau. La substance active, le BIA 10-2474, est une phénylurée censée influencer le système endocannabinoïde des humains. La cause exacte de la mort du sujet reste à être déterminée, et le bureau du procureur français est en cours d’enquête. Peu de temps après l’accident de Rennes, la compagnie pharmaceutique Janssen-Cilag, une filiale de Johnson&Johnson, a annoncé qu’elle n’allait pas procéder à la phase 2 qu’elle avait prévu faire dans le cadre de son essai clinique avec l’inhibiteur FAAH JNJ-42165279. Dans l’UE, le coupe-faim Rimonabant, qui affecte aussi le système endocannabinoïde, avait été approuvé en 2006, alors que les Etats-Unis le rejetaient en raison des effets indésirables psychologiques qu’il entraînait, telles les pensées suicidaires. À la suite de discussions au sein de l’UE, l’approbation du Rimonabant a été suspendue conformément aux recommandations de l’Agence européenne des médicaments, et le médicament a été retiré des tablettes par son fabricant, Sanofi-Aventis.

De mauvaises priorités

Il ne faudrait pas commettre l’erreur de freiner la recherche sur le système endocannabinoïde. Toutefois, aussi longtemps que notre compréhension de son fonctionnement est limitée, nous devrions nous contenter de poursuivre les recherches sur les cannabinoïdes naturels et tenter de les isoler. Même la découverte de pléthores de vertus qu’offre le CBD ne peut être, à la base, imputée à l’industrie pharmaceutique. Au contraire, le mérite repose plutôt sur les initiatives privées de patients qui se traitent au cannabis et les efforts de petites entreprises et des gens qui les soutiennent, initiatives et efforts qui ont pu voir le jour après que le docteur israélien Raphael Mechoulam, le père de la recherche sur les cannabinoïdes, a synthétisé la substance en laboratoire. Quoi qu’il en soit, les substances contenues dans le cannabis n’ont jusqu’à présent jamais causé de mort ou de coma. En dépit de ce fait, la recherche sur les cannabinoïdes naturels – particulièrement les essais sur les humains – se heurte à des obstacles beaucoup plus importants que la recherche sur les cannabinoïdes de synthèse et les inhibiteurs FAAH. Les résultats de travaux de recherche effectués sur les cannabinoïdes naturels sont beaucoup plus difficiles à breveter, donc moins lucratifs que le processus d’élaborer, en laboratoire, des substances spécifiques telles que les inhibiteurs FAAH et les cannabinoïdes de synthèse. Rappelons-nous également que la supposée dépendance créée par le cannabis ne fait que servir les intérêts des pharmaceutiques ; en vertu de celle-ci, les industries peuvent se concentrer exclusivement à l’élaboration de substances médicinales isolées en ignorant complètement les cannabinoïdes naturels. En plus de cela, elles font fi de reconnaître qu’il existe, outre le THC et le CBD, 70 cannabinoïdes produits par mère Nature, lesquels n’ont jamais encore été étudiés sérieusement.

Des résidus qui procurent un high légal

Incidemment, la recherche sur le système endocannabinoïde humain a mené à l’élaboration d’une série de substances douteuses, en plus des inhibiteurs FAAH. Au cours des vingt dernières années, de multiples antagonistes du THC ont été créés, certains produisant même un « high légal », à défaut de représenter un médicament, comme le AB-FUBINACA de la compagnie Pfizer. Aujourd’hui, la liste des antagonistes du THC élaborés pour la recherche et le développement médicaux contient plus de 160 substances, un nombre qui excède les drogues contenues dans les législations sur les drogues de l’UE comme des EU. En plus des antagonistes du THC classiques, il existe un nombre presque infini de soi-disant cannabinoïdes non classiques de synthèse, des composés également psychoactifs qui posent souvent des risques pour la santé. Ces substances qui causent un « high légal » et qui ont été liées à des décès sont en progression. L’accident qui s’est produit à Rennes montre clairement une chose : la recherche sur les cannabinoïdes naturels et leurs effets doit pouvoir être effectuée plus librement, et de manière plus intensifiée, dans les plus brefs délais. Ce n’est qu’alors que le cannabis pourra être exploité à son plein potentiel, sans sacrifier ou menacer des vies humaines dans le processus. Finalement, on doit à tout prix approfondir notre compréhension de la manière dont fonctionne le système endocannabinoïde des humains avant d’entamer la seconde manche d’essais d’inhibiteurs euphoriques sur les humains.

Commentaires

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FG

,Tres fine analyse de la situation. À cause de la prohibition, au lieu de pouvoir se soigner de façon naturelle avec la plante, on va chercher midi à 14 heures pour inventer un médicament pseudo-cannabique qui ne sera finalement qu’un violent poison chimique. D’ailleurs, isoler une molécule du cannabis et en faire un médicament, même naturel, n’est pas aussi efficace en raison de “l’effet entourage” des autres molécules qui optimisent ou amplifient l’action de chacune d’entre elles. La nature fait bien les choses et a tout prévu.

08/02/2016

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